新薬のメモ帳~グーフィス~


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エロビキシバットという強烈な一般名をもつグーフィス。彼は何者なのだろうか、その素顔に迫る。
※自分用のメモ帳代わりの記事です。

何の薬?

→慢性便秘症(薬剤性、症候性除く)の薬。お値段が105.8円/錠とお高い。基本1日2錠飲むので本当に高い。3錠まで増量可能、医療費がヤバイ。

どう効く?

→胆汁酸トランスポーター阻害による。回腸末端部において胆汁酸再吸収に関わるトランスポーターのIBATを阻害、大腸内に流入する胆汁酸量を増加させる。胆汁酸による水分分泌と大腸運動促進という2つの作用により排便を促す。

どんな製剤?

→フィルムコート錠、5mgの単一規格のみ。有効成分は各種条件(長期保存試験、加速試験、苛酷試験)において安定。苛酷試験の光照射において色調変化をきたすのみ。フィルムコートにしているのは色調変化を防ぐためかも?と思ったが後述の通り湿気対策と捉えたほうが良さそう。
製剤としての安定性は長期保存試験、加速試験は問題なし。全ての苛酷試験で類縁物質増加を認めるが規格内。アルミニウム袋開封後のPTP保存、40℃/75%RH・6ヶ月で溶出率低下するが、これまた規格内。長期保管には湿気に注意する必要があるが、まぁ基本的には安定。

一包化していい?

→前述の内容より超長期(まだ無理だけど)でなければ問題ないと捉えて良いだろう。

粉砕していい?

→色調変化があるかも。回腸末端部のトランスポーターに直接作用なので、フィルムコートを剥がしてしまうと回腸までの間で何かしら起こるかも。味もわからない。気が向いたらメーカーに聞く。求める回答は得られない気がするが…。

追記(2018年8月7日)

持田製薬様に問い合わせたところ、粉砕・簡易懸濁可能との回答を得ました。
試験内容や結果の詳細も資料で頂けたのですが、コチラには書けないことになっております。
どういう環境で、どの程度の期間安定?といった点については持田製薬様にお問い合わせ下さいませ。

いつ飲む?

→1日1回食前。

なんで食前?

→グーフィスは回腸末端部に直接作用する。ので血中濃度上げる必要が無い。絶食時より食前の方がCmax・AUCが低く抑えられる。胆汁酸は食事の刺激で分泌されるので、先回りしておく必要がある。ので、食前に飲み忘れたからといって食後に飲んでも効果はイマイチ期待できない可能性あり。食後ダメ!という訳ではない。

副作用は?

→腹痛24%と下痢14%が多い。肝機能検査異常も2.9%とちょっと気になる数字。肝代謝型なのでアレルギー性肝障害かな?

相互作用は?

→CYP関係は問題なし。P-糖蛋白を軽度に阻害する可能性あり、臨床試験でダビカトラン(プラザキサ)のAUCとCmaxをちょびっと上げた。in vitroではジゴキシンの輸送阻害が見られた。

いつから長期処方できる?

2019年5月から。

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